一、品种概述
雷贝拉唑钠是一种质子泵抑制剂类抗溃疡病药，为雷贝拉唑的钠盐形式，一种苯并咪唑取代物，通过与胃腔内壁细胞质子泵的键合，抑制胃酸分泌。本品特异性抑制三磷酸腺苷酶的作用，该酶是胃酸生成的关键酶。对基础胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。最初由日本Eisai公司首次研制成功，商品名称为波力特，质子泵抑制剂的作用是减少胃酸分泌使病损部位稳定，从而达到治愈胃及十二指肠溃疡和胃-食道返流症的效果。临床主要用于治疗酸相关性疾病，如胃、十二指肠溃疡疡、消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合征等。
1、原研及美、欧、日上市信息
美国上市情况。多家公司上市，其中EISAIINC（卫材）的10mg缓释胶囊、20mg缓释片为参比。
ApplNo
TECode
RLD
ActiveIngredient
DosageForm;Route
Strength
ProprietaryName
Applicant
N
Yes
RABEPRAZOLESODIUM
CAPSULE,DELAYEDRELEASE;ORAL
10MG
ACIPHEXSPRINKLE
EISAIINC
N
No
RABEPRAZOLESODIUM
CAPSULE,DELAYEDRELEASE;ORAL
5MG
ACIPHEXSPRINKLE
EISAIINC
N
AB
Yes
RABEPRAZOLESODIUM
TABLET,DELAYEDRELEASE;ORAL
20MG
ACIPHEX
EISAIINC
日本上市情况：多家公司上市规格5/10/20mg肠溶片，无指定参比，综合资料分析原研应为：エーザイ（ＥＡファーマ）（卫材）。
欧洲上市情况：EisaiLtd的Pariet10mg20mg、ActavisUKLtd的Rabeprazole10mgand20mgGastro-resistantTablets；Zentiva的RabeprazoleSodium10mg20mgGastro-ResistantTablets；AccordHealthcareLimited的Rabeprazolesodium20mgGastro-resistantTablets等
2、国内生产上市情况
目前SFDA共批准10个批件用于雷贝拉唑肠溶片生产，规格为10/20mg。6个批文用于雷贝拉唑胶囊生产规格为10/20mg。
1
雷贝拉唑钠肠溶片
国药准字H
海南中化联合制药工业股份有限公司
片剂
20mg
2
雷贝拉唑钠肠溶片
国药准字H
海南中化联合制药工业股份有限公司
片剂
10mg
3
雷贝拉唑钠肠溶片
国药准字H
江苏豪森药业集团有限公司
片剂
10mg。
4
雷贝拉唑钠肠溶片
国药准字H
江苏豪森药业集团有限公司
片剂
20mg
5
雷贝拉唑钠肠溶片
国药准字H
成都迪康药业有限公司
片剂(肠溶片)
20mg
6
雷贝拉唑钠肠溶片
国药准字H
上海信谊药厂有限公司
片剂(肠溶)
10mg
7
雷贝拉唑钠肠溶片
国药准字H
卫材(中国)药业有限公司
片剂(肠溶)
10mg(以雷贝拉唑钠计)
8
雷贝拉唑钠肠溶片
国药准字H
卫材(中国)药业有限公司
片剂(肠溶)
20mg(以雷贝拉唑钠计)
9
雷贝拉唑钠肠溶片
国药准字H
山东新华制药股份有限公司
片剂
10mg
10
雷贝拉唑钠肠溶片
国药准字H
晋城海斯制药有限公司
片剂
20mg
1
雷贝拉唑钠肠溶胶囊
国药准字H
济川药业集团有限公司
胶囊剂
20mg
2
雷贝拉唑钠肠溶胶囊
国药准字H
济川药业集团有限公司
胶囊剂
10mg
3
雷贝拉唑钠肠溶胶囊
国药准字H
丽珠集团丽珠制药厂
胶囊剂
20mg
4
雷贝拉唑钠肠溶胶囊
国药准字H
丽珠集团丽珠制药厂
胶囊剂
10mg
5
雷贝拉唑钠肠溶胶囊
国药准字H
珠海润都制药股份有限公司
胶囊剂
10mg
6
雷贝拉唑钠肠溶胶囊
国药准字H
珠海润都制药股份有限公司
胶囊剂
20mg
3、进口情况：无
二、原料药理化性质
1、关键理化信息
理化项目
性质描述
性状
本品为白色至微黄色粉末；极具引湿性
熔点
℃
溶解度
本品在水或甲醇中极易溶解，在乙醇或二氯甲烷易溶，醚几乎不溶
解离常数
（pKa）
pKa＝約8.8
分配系数
约（pH为7.0，水-1-辛醇系统）
比旋度25℃
无旋光性
三、制剂
1、制剂处方
内容
处方
生产厂家（国别）
肠溶片
錠5mg：本剤は、1錠中にラベプラゾールナトリウム5mgを含有する淡黄色のフィルムコーティング錠（腸溶錠）である。
錠10mg：本剤は、1錠中にラベプラゾールナトリウム10mgを含有する淡黄色のフィルムコーティング錠（腸溶錠）である。
添加物としてエチルセルロース、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ、カルメロースカルシウム、グリセリン脂肪酸エステル、酸化チタン、酸化マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロースフタル酸エステル、D?マンニトールを含有する。
日本卫材
20mg肠溶片
本剤は、1錠中にラベプラゾールナトリウム20mgを含有する淡黄色のフィルムコーティング錠（腸溶錠）である。
添加物としてエチルセルロース、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ、グリセリン脂肪酸エステル、酸化チタン、酸化マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロースフタル酸エステル、D-マンニトールを含有する。
日本卫材
ACIPHEX(rabeprazolesodium)tablet,delayedreleaseNDCCode(s):--30,--41,--90
RABEPRAZOLESODIUM(UNII:3L36P16U4R)(RABEPRAZOLE-UNII:LL)RABEPRAZOLESODIUM20mg
CARNAUBAWAX(UNII:R12CBM0EIZ)
CROSPOVIDONE(UNII:MK)
DIACETYLATEDMONOGLYCERIDES(UNII:5ZUSF)
ETHYLCELLULOSES(UNII:7Z8S9VYZ4B)
HYDROXYPROPYLCELLULOSE(TYPEH)(UNII:RFW2ETP)
HYPROMELLOSEPHTHALATE(24%PHTHALATE,55CST)(UNII:87YBKR)
MAGNESIUMSTEARATE(UNII:M6I30)
MANNITOL(UNII:3OWL53L36A)
PROPYLENEGLYCOL(UNII:6DC9QV3)
SODIUMHYDROXIDE(UNII:55X04QC32I)
SODIUMSTEARYLFUMARATE(UNII:7CV7WJK4UI)
TALC(UNII:7SEV7J4R1U)
TITANIUMDIOXIDE(UNII:15FIX9V2JP)
FERRICOXIDEYELLOW(UNII:EXO2MRT)
FERRICOXIDERED(UNII:1K09F3G)
EisaiInc.
RabeprazoleSodium10mgGastro-resistantTablets
Coretablet:
Mannitol
Crospovidone(TypeA)
MagnesiumOxide,Light
Povidone(K30)
SodiumEdetate
CalciumStearate
Undercoating:
Ethylcellulose
Hypromellose
Triethylcitrate
SodiumCarbonate,Anhydrous
Entericcoating:
MethacrylicAcid–EthylAcrylateCopolymer(TypeA)(1:1)
Triethylcitrate
Topcoating10mgtablet:
Hypromellose
TitaniumDioxide(E)
Macrogol
IronOxideYellow(E)
IronOxideRed(E)
英国Zentiva
RABEPRAZOLESODIUM(rabeprazole)tablet,delayedreleaseNDCCode(s)
RABEPRAZOLESODIUM(UNII:3L36P16U4R)(RABEPRAZOLE-UNII:LL)RABEPRAZOLESODIUM20mg
AMMONIA(UNII:Q19F1X)
SILICONDIOXIDE(UNII:ETJ7Z6XBU4)
CROSCARMELLOSESODIUM(UNII:M28OL1HH48)
ETHYLCELLULOSES(UNII:7Z8S9VYZ4B)
FDCBLUENO.2(UNII:L06K8R7DQK)
FDCYELLOWNO.6(UNII:H77VEI93A8)
HYDROXYPROPYLCELLULOSE(TYPEH)(UNII:RFW2ETP)
HYPROMELLOSES(UNII:3NXW29V3WO)
MAGNESIUMOXIDE(UNII:3A3U0GI71G)
MAGNESIUMSTEARATE(UNII:M6I30)
MANNITOL(UNII:3OWL53L36A)
MEDIUM-CHAINTRIGLYCERIDES(UNII:C9H2L21V7U)
METHACRYLICACID-ETHYLACRYLATECOPOLYMER(1:1)TYPEA(UNII:NX76LV5T8J)
OLEICACID(UNII:2UMI9U37CP)
POLYDEXTROSE(UNII:VH2XOU12IE)
POLYETHYLENEGLYCOLS(UNII:3WJQ0SDW1A)
POLYSORBATE80(UNII:6OZP39ZG8H)
SODIUMHYDROXIDE(UNII:55X04QC32I)
SODIUMLAURYLSULFATE(UNII:GBJ)
TALC(UNII:7SEV7J4R1U)
TITANIUMDIOXIDE(UNII:15FIX9V2JP)
TRIACETIN(UNII:XHX3C3X)
TRIETHYLCITRATE(UNII:8Z96QXD6UM)
FERROSOFERRICOXIDE(UNII:XM0M87F)
PROPYLENEGLYCOL(UNII:6DC9QV3)
MylanPharmaceuticalsInc.
2、溶出方法：详见附件
四、标准收载情况
1、标准情况
剂型
标准收载情况
原料
CHP，JP16
片剂
CHP，JP16
2、有关物质
项目名称
标准来源
杂质控制
雷贝拉唑钠
CP
单杂＜0.5%，总杂＜1.0%
JP16
见附件
雷贝拉唑钠肠溶片
CP
单杂＜1.0%，总杂＜2.0%
肠溶胶囊
CP
单杂＜1.0%，总杂＜2.0%
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需要某品种的详细信息敬请联系，加
